阿片的主要有效成分为吗啡（约10％），大部分在肝内代谢，于24小时内经肾脏排出，48小时尿中仅有微量，吗啡对中枢神经系统先有兴奋，以后抑制，但以抑制为主，吗啡首先抑制大脑皮层的高级中枢，以后涉及延脑，抑制呼吸中枢和兴奋催吐化学感受区，吗啡使脊髓的兴奋增强，提高胃肠道平滑肌及其括约肌张力，减低肠道蠕动，对支气管，胆管及输尿管平滑肌，也有类似作用。大剂量吗啡尚可抑制延髓血管运动中枢和释放组胺，使周围血管扩张而导致低血压和心动过缓，一次误用大量或频繁应用吗啡可致中毒，吗啡中毒量成人为0.06g，致死量为0.25g；干阿片的致死量为吗啡的10倍，其口服致死量2～5g，可待因毒性为吗啡的1/4，其中毒剂量为0.2g，致死量0.8g，长期应用吗啡能引起欣快症和成瘾性，原有慢性病如肝病，肺气肿，支气管哮喘，贫血，甲状腺或慢性肾上腺皮质功能减退症等患者均更易发生中毒，与酒精饮料同服，即使治疗剂量吗啡，也有发生中毒可能，巴比妥类及其他催眠药物与本类药物均有协同作用，合用时要谨慎。