大黄最早记载于《神农本草经》。其味苦，性寒，归脾、胃、大肠、肝、心经。
中医认为大黄苦寒沉降，峻下实热，荡涤肠胃，走而不守，斩关夺门，有“将军”之号，故其处方用名有生军、熟军、川军、酒军等。
大黄用途甚广，为治疗热结便秘、壮热神昏的要药，对血热妄行的吐血、衄血及火热上攻的目赤、咽肿、咽痛、牙痛以及瘀血阻滞引起的各种病证，都可配伍使用。大黄所含的大黄酸、大黄素、大黄6—甲醚与大黄酚有良好的抗菌与止血作用，对防治胃病特别重要。
此外，大黄所含有的鞣质的用途很多，在医疗上主要有：
多用治胃肠道出血、水泻(鞣质具收敛性)以及肠道感染(鞣质能凝固微生物的原生质而呈现一定的抗菌作用)，有止血和止泻等作用。
多作为创面保护药和局部止血剂。这是利用鞣质可使创伤组织表面蛋白质凝固，形成沉淀性痂膜，从而保护创面，防止感染、发炎，减少分泌渗出和血浆损失，这一点在大面积烧伤的治疗上很有价值(针对感染、大面积渗出等重要环节)，例如常用的大黄、虎杖、地榆等都富含鞣质，是中医治疗烧伤经常选用的药品。
据许多实验推测，大黄的止血机制之一是兴奋胃肠道的局部血管。去甲肾上腺素亦能提高血管收缩力，其作用出现迅速而剧烈，但维持时间较短。而大黄的作用较缓慢，且温和而持久，这可能有助于血管闭合及血栓形成，从而有利于止血。当然大黄的止血机制是多方面的，大黄对上消化道出血的效果是大黄多种活性成分的综合作用。
