立舒平

原发性高血压。

吲达帕胺

口服。每24小时服1片，最好早晨服用。加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效，只能增加利尿作用。

大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性。噻嗪和相关利尿剂包括吲达帕胺可能引起下述情况：实验室参数——钾缺失和低钾血症，在某些高危人群更为严重（见注意事项）。在临床试验中，治疗4-6周的病人，10%出现低钾血症(血钾＜3.4mmol/L)；4%病人的血钾＜3.2mmol/L。治疗12周后，血钾平均下降0.23mmol/L。——低钠血症伴低血容量引起脱水和直立性低血压。伴发的氯离子缺失可导致继发性代偿性代谢性碱中毒：这种情况发生率很低，程度亦轻。——治疗期间，血浆中尿酸和血糖增加：在痛风和糖尿病的病人中应用这些利尿剂时，必须非常慎重地考虑其适应症。——血液学方面的病症，非常罕见：血小板减少症、白细胞减少症，粒细胞缺乏症、营养不良性贫血、溶血性贫血。——高钙血症：十分罕见。临床参数——在肝功能不全情况下，可能发生肝性脑病（见禁忌和注意事项）。——过敏反应，主要是皮肤过敏，见于以往过敏或哮喘病人。——斑丘疹，紫癜，可能加重原有的急性系统性红斑狼疮。——恶心、便秘、口干、眩晕、疲乏、感觉异常、头痛等症状很少发生，而且大多随药物减量而缓解。——胰腺炎非常罕见。

水和电解质平衡——血钠治疗前必须测定血钠，此后应进行规律的监测。任何利尿剂治疗都可能导致低血钠，有时会产生严重的后果。血钠降低起初可以无症状，因此规律地监测血钠是十分必要的；在年老和肝硬化的病人，监测的次数应更频繁（见不良反应及药物过量）。——血钾低钾血症和缺钾是噻嗪及其相关利尿剂的主要危险。在某些高危人群中，例如在老年人、营养不良和／或多种药物治疗者、以及具有水肿、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必须预防低血钾的发生（＜3.4mmol/L)。在这些情况下，低血钾可以增加洋地黄类药物对心脏的毒性，增加心律失常的危险。心电图中长QT间期的患者，无论是先天性还是医源性的，用此药都有一定危险。低钾血症和心动过缓都是严重心律失常（尤其有致命危险的扭转性室速）的诱发因素。在所有上述病例中，必须更多地进行血钾监测。在治疗开始后的1周内，应进行首次血钾测定。测定出低血钾后，应进行相应的纠正。——血钙噻嗪及其相关利尿剂可能减少尿中钙的排泄，引起短暂轻微的血钙升高。明显的高钙血症可能由于先前未被发现的甲状旁腺机能亢进所致。检查甲状旁腺功能之前，应停止治疗。——血糖在糖尿病患者，对血糖的监测十分重要，尤其当存在低钾血症时。——尿酸在高尿酸血症的病人，痛风发作的机率可能增加，应注意检测血液中尿酸含量。——肾脏和排尿功能只有当肾脏功能正常或轻度受损(成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L)时，噻嗪及其相关利尿剂才能够完全发挥作用。在老年人，必须依据年龄、体重和性别对血肌酐值进行调整，调整幅度可依据其中：年龄以“年”计算体重单位：千克血肌酐以微摩尔／升表示此公式适于老年男性，对女性患者，公式所得结果还应乘以0.85。在利尿剂治疗初期，由于引起水钠丢失而造成的低血容量使肾小球滤过减少，这可能导致血中的尿素和肌酐增加。这种短暂的功能性肾功能不全，在先前肾功能正常者不造成严重后果：但对于先前肾功能不足者，可使肾功能进一步恶化。——运动员此药含有的活性成分可能造成抗兴奋检测呈阳性反应，运动员对此应予以注意。对驾驶机动车和操作机器能力的影响本品不会影响警觉，但某些病人由于血压降低，可能引起反应性降低，特别是在治疗开始时，以及联合应用其它抗高血压药物时。因此，可以造成有关人员驾驶机动车和操作机器的能力下降。

与降压效果的联系当本品与其他降压药联合使用时，要减少给药剂量，至少在开始用药时要如此。不适当的联合用药——锂在无钠饮食时（尿中的锂的排出减少）。吲达帕胺增加血锂浓度并导致锂盐过量的表现。然而如果同时应用利尿剂，应当严格监测血锂水平，并且调整用药量。——引起扭转性室速的非抗心律失常药物（包括阿司咪唑、苄普地尔、静脉用红霉素、卤泛群、喷他脒、舒托必利、特非那定、长春胺）。扭转性室速发作（低钾血症、心动过缓、QT间期延长为诱发因素）。如果发生低血钾，不要使用会引发扭转性室速的药物。需要注意的联合用药——非甾体类抗炎药（全身性），高剂量的水杨酸钠：可能减弱吲达帕胺的抗高血压疗效。在脱水病人，可导致急性肾功能衰竭（肾小球滤过减少）。应给病人补充水份，从治疗开始起监测肾功能。——其它降低血钾的化合物：二性霉素B（静注）、糖皮质激素和盐皮质激素（全身性）、替克可肽、刺激性泻药：增加低钾血症的危险性（协同作用）。监测血钾，必要时加以纠正。在应用洋地黄类药物时，要特别当心。应用非刺激性泻药。——巴氯芬：加强降血压作用。给病人补液；在治疗开始时监测肾脏功能。——洋地黄类药物：低钾血症易于诱发洋地黄类药物的毒性作用。应注意监测血钾、心电图，必要时重新调整治疗。须加考虑的联合用药——保钾利尿剂（阿米洛利、安体舒通、氨苯蝶啶）这种联合用药对某些病人有益，但不能排除低钾血症或高钾血症的可能性，特别是对于肾衰和糖尿病患者，更易出现高钾血症。需要时监测血钾、心电图，必要时重新调整治疗。——血管紧张素转换酶(ACF)抑制剂在先前存在缺钠的情况下（特别见于肾动脉狭窄时），吲达帕胺与血管紧张素转换酶抑制剂合用，存在引起突发低血压和／或急性肾衰的危险性。在原发性高血压，先前应用利尿剂治疗可能导致缺钠，必须注意：(1)在应用血管紧张素转换酶抑制剂前，停用利尿剂3天；必要时可重新开始应用排钾利尿剂。(2)或在给予血管紧张素转换酶抑制剂时，采用低起始量，逐渐增加剂量。在充血性心衰病人，血管紧张素转换酶抑制剂的起始量应很小，可在减少排钾利尿剂的剂量后开始给药。对于应用血管紧张素转换酶抑制剂的所有病人，在第1周时都要监测肾脏功能（血肌酐）。——引起扭转性室速的抗心律失常药物Ⅰa类抗心律失常药物（奎尼丁、二氢奎尼丁、双异丙毗胺），乙胺碘呋酮，溴苄胺，索他洛尔：扭转性室速（低血钾、心动过缓及先前存在的QT间期延长为诱发因素）。预防低钾血症，必要时予以纠正：监测QT间期。在扭转性室速发作时不用抗心律失常药物（而用起搏器治疗）。——二甲双胍利尿剂（特别是髓袢利尿剂）所诱发的功能性肾功能不全，能够激发二甲双胍引起的乳酸性酸中毒。血肌酐水平在男性超过15mg/L(135μmol/L)、在女性超过12mg/L(110μmol/L)时，不要应用二甲双胍。——碘造影剂在利尿剂造成的脱水情况下，碘造影剂增加急性肾衰的危险性，特别是应用大剂量时。在给予碘化合物前，必须先进行补液治疗。——丙咪嗪抗抑郁药（三环类抗抑郁药）、精神安定药增强抗高血压作用，增加直立性低血压的危险性（协同作用）。——钙盐尿中排钙减少导致高血钙的危险。——环孢菌素在不增加循环中环孢菌素水平，甚至在没有水/钠缺失的情况下，仍存在血肌酐升高的危险性。——皮质激素、替可克肽（全身性）降低吲达帕胺抗高血压疗效（由于皮质激素造成的水/钠潴留）。

妊娠期利尿药能引起胎盘缺血，造成胎儿营养不良。一般原则为妊娠妇女应避免使用噻嗪和相关利尿剂，绝不能用其治疗妊娠性生理水肿。哺乳期因为药物可能进入乳汁，哺乳期妇女应避免服用本品。

缺乏儿科患者应用本品的研究资料。

参见注意事项。