本品与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
本品主要成分比卡鲁胺。
口服。成人:成年男性包括老年人:一次1粒(50mg),一日1次,用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童:本品禁用于儿童。肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量。(4)肝损伤:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损害的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。
本品禁用于妇女和儿童。 本品不能用于对本品过敏的病人。 本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。
本品一般来说有良好的耐受性,少有因不良反应而停药的情况。 本品的药理作用可以引起某些预期的反应,包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化,它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。 极少出现重度的肝功能变化,这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善(见注意事项)。
本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。 由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。 严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见不良反应)。如果出现严重改变应停止本品治疗。 本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见禁忌和药物相互作用)。 对对驾驶和操作机器能力的影响:本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但请注意,因偶尔可能会出现嗜睡,有过此类作用的病人应予以注意。
本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂,对CYP2C9,2C19和2D6 的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据,但在联合使用本品28天后,平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加了80%,对于治疗指数范围小的药物,该增加程度可具有相关性。因此,禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎,尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时,可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素,推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当本品与抑制药物氧化的其他药物,如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上,这样可引起本品血浆浓度增加,从而理论上增加药物的副作用。体外研究表明本品可以与香豆素类抗凝剂,如:华法令,竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受香豆素类抗凝剂治疗的病人,如果开始服用本品,应密切监测凝血酶原时间。
本品禁用于女性,更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。
请参见[用法用量]部分的详细描述。
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