米开民

本品主要用于治疗由曲霉菌和念珠菌引起的下列感染:真菌血症、呼吸道真菌病、胃肠道真菌病。

本品主要成份为米卡芬净钠。

1. 曲霉病。成人一般每日单次剂量为.0-150 mg 米卡芬净钠， 每日一次静脉输注。对于严重或者难治性曲霉病患者，根据病人情况剂量可增加至300 mg/天。2. 念珠菌病。成人一般每日单次剂量为50 mg 米卡芬净钠，每日一次静脉输注。对于严重或者难治性念珠菌病患者，根据病人情况剂量可增加至300 mg/天。3. 静脉输注本品时，应将其溶于生理盐水﹑葡萄糖注射液或者补充液，剂量为75 mg 或以下时输注时间不少于30 分钟，剂量为75 mg 以上时输注时间不少于1 小时。切勿使用注射用水溶解本品(该溶液为非等渗性)。4. 注意:由于将本品剂量增加至每天300mg 用以治疗严重或难治性感染的安全性尚未完全确立，故在此用量时必须谨慎，如密切观察患者的病情。[在日本还没有每日用量超过150mg 的临床经验，在其他国家每天用300mg 的临床经验也非常有限]。体重为50 kg 或以下的患者，剂量不应超过每天每公斤体重6 mg 。

禁用于对本产品任何成分有过敏史者。

在日本II 期临床试验中，67例接受治疗的患者中有12 例(17.9%)报告了12件对本品的不良反应(不包括异常实验室检查值)，其中静脉炎2例(3.0%)，关节炎、血管疼痛、寒战、头痛、高血压、心悸、腹泻、稀便、皮疹和斑丘疹各1例(1.5%)。实验室检查值异常有:67例中发生3件ALP上升(4.5%)，66例中，67例中发生3件BUN上升(4..%)发生2件γ-GT上升(3.0%)，67例中发生2件ALT(GPT)上升(3.0%)，67例中发生2件肌酐上升(3.0%)等。临床可能出现的不良反应。血液学异常:可能发生中性粒细胞减少症(发生率1..%)、血小板减少或溶血性贫血(自发报告注)。应通过定期检查等密切监测患者，如果观察到类似异常必须采取适当措施如停止治疗。休克、过敏样反应:可能发生休克或过敏样反应(自发报告注)。必须密切观察患者，一旦发现异常如血压下降、口腔不适、呼吸困难、弥漫性潮红、血管神经性水肿或荨麻疹等，应停止治疗。必要时必须采取适当措施如保持呼吸道通畅、或者使用肾上腺素、类固醇激素或抗组胺药等。肝功能异常或黄疸:可能出现AST(GOT)上升、ALT(GPT)上升、γ-GT 上升等肝功能异常或黄疸(自发报告注)。应通过定期检查等严密监测患者，如果观察到此类异常必须采取适当措施如停止治疗。急性肾衰:严重肾功能不全如急性肾衰可能会发生(自发报告注)。应通过定期检查等对病人密切监测，如果观察到此类异常必须采取适当措施如停止治疗。注意。1. 自发报告的其他不良反应（未计算发生率）。参与调查的人群，有0.1%-5%以下的人，分别出现以下现象。肝脏:AST(GOT)上升、ALT（GPT）上升、ALP上升、LDH上升、γ-GT上升。代谢:高钾血症、低钾血症。自发报告有低钙血症和低镁血症。血液学:嗜酸性粒细胞增多。皮肤:皮疹。心血管:高血压、心悸。胃肠道:腹泻、便稀。自发报告有恶心呕吐。肾脏:BUN上升、肌酐上升。自发报告有肌酐清除率下降。其他:静脉炎、关节炎、血管疼痛、寒战、头痛。自发报告有CK(CPK)上升、学肌红蛋白上升、发热。2. 由于下述原因未计算发生率:进行实验室检查的病例数非常有限、自发报告或该不良发应只在日本以外发生。在日本以外地区注，5.6 例进行安全性评价的真菌感染患者中有217 例（39.0% ）报告了对本品的不良反应（包括实验室检查值异常）。主要不良反应为:AST(GOT)上升37件(6.7%)， ALT(GPT)上升32件(5.8%)， ALP上升31件(5.6%)，呕吐27件(4.9%)， 白细胞减少24件(4.3%)，低镁血症24件(4.3%)等。3. 临床研究包括最低有效剂量探索研究、侵袭性曲霉菌病研究和念珠菌血症或侵袭性念珠菌病研究。这些研究中发生率在1%或以上的不良反应如下。有高于或等于5%的患者出现了肝脏AST(GOT)上升、ALT（GPT）上升、ALP上升。有1%-.%以下的患者，分别出现以下现象。肝脏:胆红素血症。代谢:低镁血症、低钙血症、高氯血症、低钾血症、低蛋白血症、低氮血症。血液学:中性粒细胞减少、血小板减少、贫血。皮肤:皮疹。心血管:血管扩张、高血压。胃肠道:呕吐、恶心、腹泻、厌食。肾脏:肌酐上升。其他:发热、腹痛、无力、寒战、疼痛、静脉炎、头痛。

下列患者应慎用米卡芬净：有药物过敏史的患者；肝功能不全患者(使用本品可能使肝功能不全加重)。患者使用本品可能会出现肝功能异常或黄疸。(见“不良反应”部分)。另外，在动物试验中观察到高剂量治疗组有肝脏损害(见药理毒理部分)，应通过肝功能检查等试验严密监测患者的肝功能。如果确定病原体不是曲霉菌或念珠菌，或者使用本品后无效，必须采取适当措施如换用其他药物。在一项体外研究中，米卡芬净与伊曲康唑合用降低了后者抗新型隐球菌注活性(注：本品对隐球菌属无适应症)。配伍禁忌：当本品与其他药物一起溶解时可能产生沉淀。而且，本品在碱性溶液中不稳定，效价会降低。下列药物与本药混合后会立即产生沉淀：盐酸万古霉素、硫酸阿贝卡星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、硫酸地贝卡星、盐酸米诺环素、环丙沙星、甲磺酸帕珠沙星、西咪替丁、盐酸多巴酚丁胺、盐酸多沙普仑、喷他佐辛、甲磺酸萘莫司他、甲磺酸加贝酯、硫胺素(维生素B1)、盐酸吡哆醇(维生素B6)、醋酸羟钴胺、四烯甲萘醌(维生素K2)、冻干胃蛋白酶处理的正常人免疫球蛋白、盐酸阿霉素。下列药物与本品混合后会立即降低本品的效价：氨苄青霉素、磺胺甲基异?f唑、甲氧苄氨嘧啶、阿昔洛韦、更昔洛韦、乙酰唑胺。

尚不明确。

孕妇等:孕妇或可能妊娠的妇女，仅在预期治疗的益处超过可能产生的风险时方可用药。(妊娠期妇女用药的安全性尚未建立。)。哺乳期妇女:建议哺乳期妇女避免使用本品。如果确实有必要使用，治疗期间必须停止哺乳。(动物(大鼠)实验表明本品可分泌至乳汁。)。

儿童使用本品的安全性尚未确立。

通常老年患者的生理功能下降，故应慎重决定使用剂量，同时要考虑采取其他适当措施。