盐酸伐昔洛韦片

本品适用于治疗带状疱疹。治疗单纯疱疹病毒感染。预防（抑制）单纯疱疹病毒感染的复发。

本品主要成份盐酸伐昔洛韦。

成人。带状疱疹治疗：口服本品500mg ，2 片，每日3 次，疗程7 天。单纯疱疹治疗：口服本品500mg，每日2 次。首次发病者病情可能较重，疗程需要延长到10 天。对于复发的感染，疗程应为5天。建议在前驱症状期或刚出现症状体征时即开始治疗。1. 单纯疱疹病毒感染治疗（抑制）：(1) 对免疫功能正常的病人，口服本品 500 mg，每日1 次。(2) 对于频繁复发（每年≥10 次）的病人，250mg 每日2 次的给药方案效果更好。(3) 对于免疫缺陷病人，用药方案为 500 mg，每日2 次。2. 肝功能损害轻中度肝硬化患者（肝脏合成功能能够维持）无需调整本品的用药剂量。晚期肝硬化患者（肝脏合成功能受损，出现门静脉系统分流）的药代动力学资料提示，不需要调整药物剂量，但这方面的临床经验有限。

本品禁用于对伐昔洛韦﹑阿昔洛韦或本品制剂中任何成分过敏的病人。

根据MedDRA 人体器官分级和发生频率将不良反应分类如下。频率分类标准为：非常常见：（≥10%），常见（≥1%，

1. 体液状态。应特别注意确保患者（尤其是老年患者）摄入足量的水分，以防止患者发生脱水现象。2. 肾损害患者。(1) 对明显肾损害患者，应当调整伐昔洛韦的剂量（参见[用法用量]）。对有肾功能改变史的患者，有更高的出现神经性不良反应的危险（参见[不良反应]）。(2) 对驾驶和机械操作能力的影响。(3) 无特殊的注意事项。

1. 药理作用。药物治疗学分组：(1) 伐昔洛韦为抗病毒制剂，是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯。阿昔洛韦为嘌呤（鸟嘌呤）核苷类似物。(2) 伐昔洛韦在人体内通过伐昔洛韦水解酶的作用几乎全部快速转化为阿昔洛韦和缬氨酸。(3) 阿昔洛韦是疱疹病毒的特异性抑制剂，在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)1 型和2 型、水痘带状病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、EB 病毒(EBV)和人疱疹病毒6(HHV-6)的作用。阿昔洛韦经被磷酸化转化为有活性的三磷酸盐形式后，即可发挥抑制病毒DNA 合成的作用。(4) 磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对于HSV、VZV 和EBV，该酶为病毒胸腺嘧啶激酶(TK)，它仅存在于病毒感染的细胞内。这种选择性在磷酸化的CMV 中持续存在，至少在一定程度上是由UL97 磷酸转移酶的基因产物所介导的。阿昔洛韦活化需要病毒特异性的酶，这一条件解释了其作用的选择性。(5) 磷酸化过程是通过细胞激酶的作用而完成(从单磷酸酯转化为三磷酸盐)。阿昔洛韦三磷酸盐竞争性抑制病毒DNA 聚合酶，与这种核苷类似物的结合导致专需链的终止，中断病毒DNA 合成，从而阻断病毒复制。(6) 治疗带状疱疹的临床试验中，本品可减轻与带状疱疹相关的疼痛，包括急性疼痛和疱疹后神经痛，同时也可以缩短形成新病损的时间。(7) 对接受阿昔洛韦治疗或预防的患者的广泛临床监测表明，在免疫功能健全的患者中罕见对阿昔洛韦的敏感性降低，偶见于严重免疫缺陷的病人，如实体器官或骨髓移植患者、接受化疗的恶性肿瘤病人以及人类免疫缺陷病毒（HIV）感染者。(8) 耐药性一般是胸腺嘧啶激酶缺陷表型引起的，这种缺陷表型使病毒在自然宿主体内处于非常不利的境地。少数情况下，对阿昔洛韦的敏感性降低可能是由病毒胸腺嘧啶激酶或DNA 聚合酶的突变引起。这些变异株的毒力与野生型病毒株相似。2. 毒性研究。(1) 致突变作用：体内和体外致突变试验结果表明，伐昔洛韦对人类不具有遗传危险性。(2) 致癌作用：大小鼠的生物测定表明，伐昔洛韦无致癌作用。(3) 致畸性：伐昔洛韦对大鼠和家兔没有致畸作用，几乎全部代谢为阿昔洛韦。在国际认可的实验中，大鼠和家兔皮下注射阿昔洛韦没有出现致畸作用。在另外的大鼠研究中，皮下给药血浆浓度达到100 μg/ml 时发现有胎鼠异常，并引起母鼠中毒。(4) 生殖力：伐昔洛韦口服给药不影响雄性和雌性大鼠的生殖力。

1. 妊娠。妊娠病人使用本品的资料有限。妊娠期妇女，只有在接受治疗的预期疗效明显超过危险时，方能使用。已有的暴露于阿昔洛韦（伐昔洛韦的活性代谢产物）的妊娠妇女的研究数据显示，其胎儿出生缺陷发生率与总体人群的胎儿出生缺陷发生率相比没有增加，报道的胎儿缺陷没有特别的共性，不能说明他们有共同的病因。然而，鉴于使用伐昔洛韦的记录及数据资料有限，尚不能对在妊娠期间使用本品的安全性及可靠性得出明确的结论。本品用药1000mg 和3000mg 后，每日的AUC 比口服阿昔洛韦1000 mg/天能达到的AUC 高2-4 倍。2. 哺乳。伐昔洛韦在乳汁中分泌的主要代谢产物为阿昔洛韦。乳汁中检测到的阿昔洛韦浓度相当于阿昔洛韦血浆浓度的0.6-4.1 倍。据估计，口服阿昔洛韦（苏维乐?）200mg，每日5 次，用药后的平均稳态血浆峰浓度（Css max）为3.1 μM（0.7 μg/ml）。这相当于使乳儿暴露于大约 0.3mg/天的阿昔洛韦剂量。经证实，阿昔洛韦在乳汁中的清除半衰期为2.8 小时，与血浆半衰期相似。因此，当本品用于为婴儿哺乳的妇女时，应特别谨慎。但阿昔洛韦用于治疗新生儿单纯疱疹的静脉用药剂量为30 mg/kg/天。

目前尚没有治疗儿科病人的资料。

不需调整剂量，除非肾功能明显损害者。应维持足够的水分。