倍他乐克

本品用于治疗高血压,心绞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主动脉夹层,心律失常,甲状腺功能亢进,心脏神经官能症,变异型心绞痛等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

本品主要成分为酒石酸美托洛尔。

口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。1. 治疗高血压:一次100～200mg，，分1至2次服用。2. 急性心肌梗死:主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围﹑降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5mg(2分钟内)，??img src=\"http://www.xywy.com/zhuanjia/images/char1/e48a593b888dfe912df2548b189c7665.png\"/>分钟一次，共。次总剂量为10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。2. 不稳定性心绞痛:也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。在治疗高血压﹑心绞痛﹑心律失常﹑肥厚型心肌病﹑甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～2次，或一次100mg，一日2次。4. 心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg，一日2～2次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～。次，最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。最大剂量一日不应超过300mg～400mg。

心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β－受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率0.24秒或收缩压

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。常见（>1/100）。一般副作用 :疲劳，头痛，头晕。循环系统 :肢端发冷，心动过缓，心悸。胃肠系统 :腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。少见。 一般副作用 :胸痛，体重增加。 循环系统 :心力衰竭暂时恶化。 神经系统 :睡眠障碍，感觉异常。呼吸系统 :气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。罕见（< 1/1000）。 一般副作用 :多汗，脱发，味觉改变，可逆性性功能异常。 血液系统 :血小板减少。 循环系统 :房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥。神经系统 :梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉。 皮肤 :皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏。 肝 :转氨酶升高。 眼 :视觉损害，眼干和/或眼刺激。耳 :耳鸣。偶有关节痛﹑肝炎﹑肌肉疼痛性痉挛﹑口干﹑结膜炎样症状﹑鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

肾功能损害。肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。肝功能损害。通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害﹑伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室阻滞）。β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑合并使用α受体阻滞剂。本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用2周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至25 mg（50 mg片的半片）。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除β受体阻滞剂期间，可能会使冠状动脉事件，包括心脏猝死的危险增加。在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用β受体阻滞剂。对驾驶汽车和操作机械的影响。在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。运动员慎用。

若患者同时还使用交感神经节阻断剂﹑其它β受体阻滞剂(如滴眼剂)﹑或单胺氧化酶(MAO)抑制剂，则必须严密监视患者情况。若计划终止与可乐定的联合用药，必须注意β受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用，可能会增加负性变力和变时作用。服用β受体阻滞剂的患者，不可静脉注射维拉帕米类钙拮抗剂。β受体阻滞剂会增加抗心律失常药(奎尼丁类和胺碘酮)的负性变力和负性变传导作用。接受β受体阻滞剂的患者，吸入麻醉增加心脏抑制作用。酶诱导和酶抑制物质会影响美托洛尔的血浆水平。利福平会降低美托洛尔的血药浓度，西咪替丁﹑乙醇﹑肼屈嗪和选择性的5－羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs)，如:帕罗西汀﹑氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度。预先使用奎尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度与吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制剂合用会降低β受体阻滞剂的抗高血压作用。在某些情况下，使用β受体阻滞剂的患者使用肾上腺素，心脏选择性β受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择的β受体阻滞剂小很多。接受β受体阻滞剂治疗的患者，其口服降糖药的剂量必须调整。

妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

儿童使用本品的经验有限。

老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。