1.冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。?2.高血压
其化学名称为:顺-(+)5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4甲氧基苯基)-3乙酰氧基-2,3-二氢-1,5苯并硫氮杂卓-4(5H)酮盐酸盐。
口服,起始剂量60-120mg/次,每日2次,平均剂量范围为240-360mg/天。分次服用,但需在医生指导下服用。
1??病态窦房结综合症未安装起搏器者。2??11或111度房室传导阻滞未安装起搏器者。3??收缩压低于12kpa(90mmhg),心率低于50次/分者。4??对本品过敏者。5??充血性心力衰竭患者。
1??可能出现浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。2??极少出现以下情况(发生率1.0%以下):?房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、性早搏、多梦、遗忘、抑郁、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、肝功能轻度异常、瘀点、光敏感、瘙痒、寻麻诊、多形性红斑、剥脱性皮炎、弱视、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困难、鼻充血、高血糖、高尿酸血症、阳瘘、肌痉挛、多尿、耳鸣、骨关节痛、脱发、锥体外系综合症、齿龈酸血症、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫、视网膜病变、血小板减少。
1??本品可延长房室结不应期,除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病态窦房结综合症患者)或致11或111度房室传导阻滞。2??本品有负性肌力作用,心室功能受损的患者应用本品须谨慎。3??本品偶可致症状性低血压。4??本品罕见急性肝损害,表现为血碱性磷酸酶,乳酸脱氢酶谷草转氨酶,谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。5??本品在肝脏代谢,由肾脏和胆汁排泄,长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。6??皮肤反应多为暂时的,部分患者继续应用可消失,如果皮肤反应为持续性应停
本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时,对相同代谢途径的药物剂量,须加以调整以维持合理的血药浓度。1.β—受体阻滞剂:本品与β受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。2.西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶,影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。3.地高辛:有报道本品可使地高辛血药浓度增加20%,在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度,以免地高辛过量或不足。4.麻醉药:麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制,并有血管扩张作用,可与本品产生协同作用。因此,两药合用时须调整剂量。5.苯二氮卓:本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度并延长期消除半衰期。6.卡马西平:对于一些病例,本品可使卡马西平血药浓度增高40~72%而导致毒性。7.环孢菌素:对心、肾移植患者,合用本品时,环孢菌素的剂量应降低15~48%,以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。合用时应监测环孢菌素血药浓度,特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚不明确。8.利福平:可明显降低本品血浆药物浓度及疗效。
在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料,故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出,其浓度接近血药浓度,如哺乳期妇女确有必要应用本品,需停止哺乳。
建议老年患者从低剂量开始用药。
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