达乐

本品用于治疗轻﹑中度原发性高血压。

本品主要成份为缬沙坦。化学名称:(S)-N-戊酰基-N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-缬氨酸。

推荐剂量:本品80mg，每天一次。剂量与种族﹑年龄﹑性别无关。可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。建议每天在同一时间用药(如早晨)。用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。肾功能不全(严重肾衰见禁忌)及非胆管源性﹑无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。

1. 对任何成份过敏者。2. 妊娠(见妊娠和哺乳)。3. 对严重肾功能衰竭(肌酐清除率

包括2316名患者的安慰剂对照试验，全面比较了本品和安慰剂的副作用.下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况，患者服用缬沙坦10-320mg/日，直至12周.2。16名患者中1281人﹑660人分别服用80mg﹑160mg.不良反应发生率与用药剂量及用药时间无关，因此，将各种剂量下发生的不良反应合并统计.不良反应的发生率与性别﹑年龄﹑种族无关.其他发生率低于1%的不良反应有:水肿﹑无力﹑失眠﹑皮疹﹑性欲降低.这些不良反应是否与缬沙坦治疗有因果关系尚不知晓.产品投入市场后，曾出现一些罕见的报道，包括:血管神经性水肿﹑皮疹﹑瘙痒及其他超敏反应如血清病﹑血管炎等过敏性反应.试验室研究结果.罕见情况下，缬沙坦引起血红蛋白和血球压积降低.临床对照试验发现，缬沙坦治疗组血红蛋白和血球压积明显降低(>20%)的分别为0.8%和0.4%.安慰剂组为0.1%.临床对照试验发现中性粒细胞减少见于1.9%缬沙坦治疗患者﹑1.6%ACEI治疗患者.缬沙坦组血清肌酐﹑血钾﹑总胆红素显著升高者分别为0.8%﹑4.4%﹑6%，ACEI组分别为1.6%﹑6.4%﹑12.9%.偶见肝功能指标升高.原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时，不需要监测特殊实验室指标.

低钠和/或血容量不足.极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂)，应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压.应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量.如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水.血压稳定后恢复本品治疗.肾动脉狭窄.12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用本品4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化.由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议进行监测确保安全.肾功能不全.肾功能不全患者不需要调整剂量.肝功能不全.肝功能不全患者不需要调整剂量.轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日.缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学)，对这类患者使用缬沙坦应特别小心.与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶、操纵机器时应小心.

临床没有发现明显的药物相互作用.已对以下药物进行了研究:西米替丁﹑华法令﹑呋噻米﹑地高辛﹑阿替洛尔﹑吲哚美辛﹑氢氯噻嗪﹑氨氯地平和格列本脲.由于缬沙坦几乎不经过代谢，临床没有发现与诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相互影响.虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合，但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸﹑呋塞米﹑华法令)发生相互作用.与保钾利尿剂(如螺内脂﹑氨苯蝶啶﹑阿米洛利)联合应用时，补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高.因此，联合用药时需要注意.

早期(妊娠头3个月):妊娠种类B。动物实验表明对胎儿没有危害。中期和晚期(妊娠第2、第。个。个月):妊娠种类D。有证据表明对人类胎儿有危害，但相对母亲获得的治疗益处而言，利大于弊。鉴于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。妊娠中、晚期应用直接作用于RAAS的药物，可以导致胎儿伤害或死亡。胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注，后者依赖于RAAS系统的发育，因此妊娠中晚期应用本品，风险增高。与其他直接作用于RAAS的药物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施(如再水化)，清除药物。缬沙坦可以从兔的乳汁排出，目前尚无对哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。

本品用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究。尚无儿童用药的经验。

尽管服用缬沙坦后，老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人，但并无任何临床意义。