择泰

用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症(HCM)。

活性成份:唑来膦酸。

本品不得与含钙或者其它二价阳离子的输注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使用，应使用与其它药品分开的输液管进行单次静脉输注。成人和老年人对于HCM患者(白蛋白修正的血清钙≥3.0mmol/l或12mg/dl)，推荐剂量为4mg，用0.9%NaCl或5%葡萄糖溶液100ml稀释，进行不少于15分钟静脉输注(参看“使用说明”)。白蛋白修正的血清钙(mg/dL)=患者血钙(mg/dL)+0.8×[中位血清白蛋白(g/L)-患者血清白蛋白(g/L)]。给药前必须测试患者的水化状态，治疗中尿排量应维持2L/天，应根据患者的临床状态进行给药。由于该药对肾功能损害可能导致肾衰的危险性，一次给药剂量不得超过4mg。再次治疗血钙浓度重又升高而需再次治疗的病例是有限的(只出现在8mg剂量组中，见“临床研究”)。再次治疗必须与前一次至少相隔7-10天。同时，治疗前应检测患者的血清肌酐水平(见【注意事项】)。肾功能不全患者在考虑使用本品治疗伴有严重肾功能受损的HCM患者前，应该先评估治疗的风险与利益。在临床研究中，血清肌酐>400umol/l或>4.5mg/dl的患者未予入组。血清肌酐

对唑来膦酸、其它双膦酸盐或本品任何成份过敏者禁用、妊娠期、哺乳期妇女禁用。

本品的不良反应与其它双膦酸盐报告的不良反应相似,约在1/3患者中出现。最常出现的不良反应是流感样症状(约9%),包括骨痛(9.1%)、发热(7.2%)、疲乏(4.1%)、寒战(2.8%)以及关节痛和肌痛(约3%)。目前尚没有这些不良反应可逆性的信息。肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低(约20%的患者)。约3%的患者会出现无症状的低钙血症。已经有报道,在静脉输注Zometa.后会出现胃肠道反应,如恶心(5.8%)和呕吐(2.6%)。也会有小于1%的患者在输液部位发生偶然性的局部反应,如发红或肿胀和/或疼痛。在约1.5%的使用Zometa4mg治疗的患者中报告有厌食。观察到少量皮疹或瘙痒病例(低于1%)。与其它双磷酸盐类药物一样,在大约1%的患者中报告有结膜炎的症状。一些报道指出本品可引起肾功能损害(2.3%),然而该患者群体的其它危险因素也有损害肾功能的可能。在安慰剂对照组的临床试验中,唑来膦酸组5.2%患者出现严重贫血(Hb

使用本品前,必须确保患者有足够的补液量。开始择泰治疗后,必须注意监测标准高钙血症相关代谢参数,如血清钙、磷、镁以及肌酐水平。如果发生低钙血症、低磷血症或低镁血症,可能需要短期补充治疗。未经治疗过的高钙血症患者通常伴有某种程度的肾功能受损,因此应考虑密切监视肾功能。择泰含有的活性成份与Aclasta(唑来膦酸)药物的活性成份是一样的,因此,使用择泰进行治疗的病人不得同时使用Aclasta进行治疗。HCM患者出现肾功能恶化的迹象时,应适当考虑对择泰的潜在利益是否超过可能面临的风险加以评估。如果为预防骨转移患者发生骨相关事件,医生应考虑到择泰疗效需要2-3月开始出现。已经有关于双膦酸盐并发肾功能不全的报告。可引起肾功能恶化的潜在因素包括脱水、治疗前已有肾功能损害、多疗程应用择泰或其他双膦酸盐以及肾毒性药物、或者输注时间短于目前推荐时间。虽然择泰4mg静脉输注不少于15分钟能降低这种危险,但是仍然有可能发生肾功能不全。已经有报道在开始给予择泰药物或单次给予择泰药物后,病人就出现了肾功能恶化的症状、进而发展成肾衰和肾透析。一些长期使用推荐剂量择泰?来预防骨相关事件的患者亦有可能发生血清肌酐升高,尽管其发生频率较低。每剂择泰使用前均应测定患者的血清肌酐水平。在轻-中度肾功能受损的骨转移患者的治疗初期,推荐使用更低剂量的择泰。对于在治疗过程中出现肾功能恶化的患者,仅当肌酐水平恢复到基础值的10%以内才能继续使用择泰。考虑到包括择泰在内的双膦酸盐对于肾功能的潜在影响,由于缺乏严重肾损害患者(在临床研究中,其定义分别是:HCM患者血清肌酐≥400μmol/l或≥4.5mg/dl,恶性肿瘤骨转移患者血清肌酐≥265μmol/l或≥3.0mg/dl)的大规模临床安全数据,同时严重肾损害患者(肌酐清除率

临床研究表明,本品与常用的抑制细胞生长药物(如抗癌药、利尿药、抗生素和止痛药等)同时用药时未发现明显的相互作用。没有进行过正式的临床相互作用的研究。由于双膦酸盐类药物与氨基苷同时使用能够产生降低血钙的叠加作用,从而导致长期低血钙。因而建议使用时需格外小心。本品与其它潜在对肾脏有害的药物一起使用时,应小心谨慎使用。另外,在治疗过程中也应注意低血镁的发生。本品不得与含钙或者其它二价阳离子的输注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使用,应使用与其它药品分开的输液管进行单次静脉输注。对于患有多发性骨髓瘤患者,如果通过静脉注射给予二膦酸盐类药物(如择泰?)的同时还使用沙利度胺药物,此时,可能会增加病人发生肾功能不全的危险性。

本品是否会分泌进入乳汁尚不清楚，由于本品能与骨骼长期结合，孕妇及哺乳期妇女禁用本品。

尚无儿童用药的系统性研究。

参见【用法用量】。