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类风湿关节炎的症状治疗。疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的症状治疗。

美洛昔康

口服，用水或流质送服，无须饭后服用。类风湿关节炎：15mg(2片)/天，根据治疗后反应，剂量可减至7.5mg(1片)/天。骨关节炎：7.5mg(1片)/天，如果需要，剂量可增至15mg(2片)/天。对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量7.5mg(1片)/天。严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过7.5mg(1片)/天。每日最大推荐剂量为15mg(2片)。应尽量寻找每个患者的最低维持量。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。

已知对本品过敏者或既往有哮喘、风疹、对阿斯匹林或其他NSAID过敏史者。 活动性消化性溃疡。 严重肝功能不全者。 非透析严重肾功能不全者。 儿童和年龄小于15岁的青少年。 妊娠或哺乳者。

以下不良反应是根据临床试验记录结果统计的，无论其是否与使用美洛昔康片有关。1.胃肠道反应最多见，如腹痛、腹泻、消化不良、腹胀、恶心等，发生率约1.9%-7.8%。和其他NSAID一样，长期口服美洛昔康30mg/天，出现严重胃肠道反应的风险增大。2.发生率在2%左右的不良反应有：流感样症状、浮肿；头痛、头晕；上呼吸道感染、咽炎；皮疹、关节痛、背痛、搔痒症；尿频、尿路感染等。3.发生率＜0.1%的不良反应有：全身：过敏反应、乏力、面色潮红、面部浮肿、发热、晕厥、体重减轻、体重增加、脱水；心血管系统：心绞痛、心肌梗塞、高血压、低血压、心力衰竭、脉管炎、心律不齐、心悸、心动过速；神经系统：抽搐、感觉异常、震颤、眩晕；胃肠道：大肠炎、十二指肠溃疡、呃逆、口干、食道炎、胃溃疡、胃炎、胃食管返流、胃肠出血、肠穿孔、黑便、胰腺炎、口腔溃疡；血液系统：白细胞减少、紫癜、血小板减少；肝胆系统：转氨酶升高、胆红素血症、肝炎；精神神经：多梦、焦虑、思维混乱、食欲亢进、抑郁、紧张、嗜睡、幻觉、味觉倒错、耳鸣；呼吸系统：哮喘、支气管痉挛、呼吸困难；皮肤及其附属物：脱发、血管性水肿、疱疹、光敏、搔痒、出汗增多、风疹；泌尿系统：蛋白尿、血尿、尿素氮升高、肌酐升高、肾功能衰竭等。4.文献报道过的罕见不良反应有：过敏性休克、中性粒细胞减少、黄疸、肝衰竭、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、间质性肾炎。

1.与其他NSAID一样，本品可引起多种胃肠道反应，甚至出现出血、穿孔。治疗3-6个月的患者中约有1%出现确实和服药相关的上消化道出血、溃疡；治疗1年的患者中，这个比例约为2%-4%，但是短期治疗没有风险。应当告诉病人胃肠道不良反应的症状和/或体征，及一旦出现时需采取的措施。有溃疡病和胃肠道出血史者、老年或衰弱者使用本品时应非常小心，应尽可能缩短用药时间并使用最小有效剂量，研究显示有胃溃疡或胃肠出血史的高危患者出现胃肠道出血的可能比没有此危险因素的患者高10倍。除溃疡病史，其他高危因素还有：口服皮质类固醇类药、使用抗凝剂、长期NSAID治疗、吸烟、酒精中毒、老年、体质差等。2.有鼻炎史的哮喘患者和服用阿斯匹林或其他NSAID后出现过严重支气管痉挛的患者常常有过敏表现。使用本品时应谨慎，出现过敏反应时需急救。3.长期使用NSAID可致肾乳头坏疽等肾髓质改变。NSAID对于在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素合成有抑制作用，对于肾灌注和血容量减少的病人，使用NSAID可能使肾脏失代偿更明显，但停用NSAID后，肾功能通常恢复至用药前水平。对于有肾功能减退、心衰、肝功能障碍、服用利尿剂或ACE抑制剂的患者和老年人出现此类不良反应的风险很大，使用时应严密观察肾功能变化。严重脱水的患者应先补液后再使用本品。晚期肾病患者不推荐使用本品，如果必须使用，应严密监测肾功能。4.NSAID临床试验中约1%的患者出现显著ALT或AST升高（高于正常值3倍以上），除此之外，尚有黄疸、爆发性肝炎、肝坏疽、肝衰竭等严重不良反应被报道。因此使用本品治疗前应进行肝功能检查，使用时应随访肝功，多数情况只是一过性或稍高于正常范围。如果出现严重肝功能障碍，应停用本品。5.NSAID可引起贫血等血液学改变，原因也许和液体潴留、胃肠道出血丢失、影响红细胞生成等有关，长期服用本品的患者应随访血象。由于抑制前列腺素合成，NSAID可以影响血小板聚合功能，导致出血时间延长。和阿斯匹林不同，本品一般不影响血小板数量、凝血酶原时间或活化的部分凝血酶时间。使用抗凝剂的患者服用本品应非常谨慎。6.液体潴留和浮肿：使用NSAID可出现液体潴留和浮肿，高血压、浮肿、心衰患者使用本品时应谨慎。7.据报道，NSAID会降低宫内避孕器的效能。8.没做过药物对驾车和使用机械能力影响的专门研究，然而，当不良反应如眩晕和嗜睡出现时，建议限制这些活动。9.应当告诉患者可能出现的不良反应，并请他们及时向医生报告异常现象，长期服药的患者应随访血常规和生化指标，一旦出现药物不良反应，应及时停药，并给予相应处理。

1.一般不推荐两种NSAID合用，以免不良反应增加。和单独使用美洛昔康相比，小剂量阿斯匹林和美洛昔康合用即可导致胃肠道溃疡及其他并发症发生率增高。美洛昔康不能替代阿斯匹林用于心血管病的预防。2.ACE抑制剂：据报道NSAIDs能够降低ACE抑制剂的降压作用。3.合用消胆胺4天后发现美洛昔康清除率增加约50%，因此t1/2自19.2小时减少到12.5小时，AUC减少35%。这提示美洛昔康代谢过程中存在肠肝循环。4.临床试验表明，美洛昔康能减少服用速尿和噻嗪类利尿剂患者的尿钠排泄，和肾前列腺素合成减少有关。但多次服用美洛昔康对速尿单剂或重复使用时的药效及药代动力学无影响，然而两者同时使用时即发现有类似肾功能减退的表现，又可确保利尿效果。5.试验证实NSAID可增加锂的血浆浓度并减少肾清除率，和肾前列腺素合成减少有关。故建议在开始使用、调节和停用本品时监控血浆锂水平。6.同时接受华法林等抗凝剂或溶栓剂治疗的患者应当监测凝血功能指标，尤其是开始使用或调整美洛昔康治疗剂量的前几天。尽管在健康志愿者研究中，美洛昔康没有改变华法林的抗凝作用，如凝血酶原时间，但有试验显示INR自1.5升高至2.1。使用抗凝剂或溶栓剂的患者同时服用美洛昔康时出血并发症发生的可能性增大。7.西咪替丁、地高辛、氨甲喋呤与美洛昔康联用时无药代动力学改变。但美洛昔康会增加氨甲喋呤的血液毒性，合并用药时建议严格监控血细胞数。

尽管没有孕妇及哺乳期妇女临床研究的资料，但动物试验证实本品在乳汁中的浓度高于血浆，且和其他NSAID一样，妊娠晚期应用本品可能导致动脉导管未闭。所以本品不推荐孕妇和哺乳期妇女使用。

儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。

65岁以上老年患者慎用。