1. 室上性心动过速。2. 手术时异常高血压的急救处置。3. 高血压急症。4. 不稳定性心绞痛。
本品
将注射用盐酸地尔硫?(10mg或50mg)用.ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解,按下述方法用药: 1. 室上性心动过速 单次静注,通常成人剂量为盐酸地尔硫?10mg约3分钟缓慢静注,并可据年龄和症状适当增减。 2. 手术时异常高血压的急救处置 单次静注,通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫?10mg,并可据患者的年龄和症状适当增减。 静注点滴,通常对成人以5~15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫?。当血压降至目标值以后,边监测血压边调节点滴速度。 3. 高血压急症 通常成人以5~15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫?。当血压降至目标值以后,边监测血压边调节点滴速度。 4. 不稳定性心绞痛 通常成人以 1~.μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫?,应先从小剂量开始,然后可根据病情适当增减,最大用量为5μg/kg/分。
1. 严重低血压或心源性休克患者。2. Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞或病窦综合征(持续窦性心动过缓(心率小于50次/分)、窦性停搏和窦房阻滞等)。3. 严重充血性心衰患者。4. 严重心肌病患者。5. 对药物中任一成分过敏者。6. 妊娠或可能妊娠的妇女。
6,543例治疗患者出现266例(4.1%)不良反应。常见不良反应为:心动过缓(1.1%),低血压(0.7%),Ⅰ度房室传导阻滞(0.4%),Ⅱ度房室传导阻滞(0.3%),房室交界性心律(0.3%)等。 1. 严重不良反应(偶见:0.1%~<5%,极少见:<0.1%) (1) 偶见完全房室传导阻滞、严重心动过缓(初期症状:心动过缓、眩晕、轻度头痛等)、有时可导致心跳停止,需做好处置这些症状的充分准备后开始用药。如果发生异常,应立即停止用药,并进行如下处置:完全性房室传导阻滞、严重心动过缓:给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏。心跳停止:进行心脏按摩、给与肾上腺素等儿茶酚胺类药物进行心脏复苏。 (2) 极少见充血性心衰。一旦出现时,应停止用药,并进行适当的处置。 2. 其他不良反应 若出现不良反应应给予适当处理(如停药)并进行适当处置。 发生率在0.1%~<5%不良反应有: 心动过缓、房室传导阻滞、低血压、房室交界性心律、期前收缩、窦性停搏、面部发热、颜面潮红、头痛、恶心、GOT、GPT、LDH升高等。 发生率<0.1%不良反应有: 窦房传导阻滞、束枝传导阻滞、心悸、眩晕、阵发性心动过速、头痛、恶心、呕吐、AL-P升高、尿量减少、血清肌酐和BUN升高、皮疹、瘙痒、注射部位局部发红等。 口服制剂可尚见光敏反应,但发生频率不详。
1. 对以下患者慎用 充血性心衰患者。 心肌病患者。 急性心肌梗塞患者。 心动过缓﹑Ι度房室传导阻滞患者。 低血压患者。 伴有WPW综合症LGL综合症的房颤﹑房扑患者。 正使用β—阻滞剂的患者。 严重肝﹑肾功能障碍患者。 2. 重要注意事项 连续监测心电图和血压。 使用本药物有时可能出现完全房室传导阻滞﹑严重心动过缓﹑甚至心脏停跳,因此需对以下几点充分注意(参考[不良反应]项)。 ①仅限于治疗上必需的最小用量或静脉点滴时必需的最短用药时间。 ②充分观察患者用药时或用药后的状态,注意上述症状的早期发现。 ③用药时需做好处理上述症状的充分准备,发现异常,立即终止用药并做适当处置。 其他抗心律失常药(磷酸达舒平)与特非那定合用,曾有过引起QT间期延长﹑室性心律失常的报导。 静脉给予地尔硫?和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予(几小时内)。 室性心动过速患者,宽QRS心动过速患者(QRS≥0. 12s)使用钙通道阻滞剂可能会出现血流动力学恶化和室颤。静脉注射地尔硫?前,明确宽QRS复合波为室上性或室性是非常重要的。 对于心绞痛发作持续1.分钟以上的重度发作,有必要考虑其它的治疗方法(PTCA﹑CABG等)。 极少数情况下,因地尔硫?可延长房室结传导和不应期而引起窦性心率患者出现Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞。合并使用地尔硫?和能影响心脏传导的药物可引起加和的副作用。若在窦性心律时出现高度房室传导阻滞则应立即停药并采取支持治疗。 虽然离体实验结果显示地尔硫?具有负性肌力作用,但对心室功能正常的健康人和严重心肌病患者(如严重充血性心衰﹑急性MI和肥厚性心肌病)进行的血流动力学研究结果显示心指数未见降低,也未见对心脏收缩的负性影响。急性心肌梗死和经X线诊断为肺充血患者不能口服地尔硫?。心室功能受损患者使用注射用地尔硫?的经验有限,对这些患者用药应谨慎。 静脉注射地尔硫?可引起直立性低血压。血流动力学恶化的室上性心动过速患者静脉给予地尔硫?应谨慎。此外服用能减少外周阻抗﹑血管内容积﹑心肌收缩力或心肌传导药物的患者也应谨慎使用本品。 极少数患者口服地尔硫?会出现碱性磷酸酶﹑LDH﹑SGOT﹑SGPT等酶的升高并可见其他与急性肝功能损害有关的现象。因此静脉注射地尔硫?也存在急性肝功能损害的危险。 PSVT转复为窦性心律时可能出现室性早搏。这些室性早搏通常为瞬时和良性的,且无临床意义。电转复﹑其他药物治疗和PSVT自发转复为窦性心率时可出现相似的室性综合征。 口服地尔硫?偶见多形性红斑和/或剥脱性皮炎的报道,因此静脉注射本品也存在皮肤反应的可能,若出现皮肤反应应停药。 3. 使用注意 与其他药剂混合时,若pH超过8,盐酸地尔硫?可能析出。 本品使用的是【点切安瓿】,切口部用酒精棉等檫拭后,不用锉刀,向安瓿颈部印记的相反方向掰折即可。
本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时,对相同代谢途径的药物剂量,须加以调整以维持合理的血药浓度。 1.β-受体阻滞剂:本品与β受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 2.西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶,影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。3.地高辛:有报道本品可使地高辛血药浓度增加20%,在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度,以免地高辛过量或不足。 4.麻醉药:麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制,并有血管扩张作用,可与本品产生协同作用。因此,两药合用时须调整剂量。 5.苯二氮卓:本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度并延长其消除半衰期。 6.卡马西平:对于一些病例,本品可使卡马西平血药浓度增高40-72%而导致毒性。 7.环孢菌素:对心、肾、移植患者,合用本品时,环孢菌素的剂量应降低15-48%,以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。合用时应监测环孢菌素血药浓度,特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚不明确。 8.利福平:可明显降低本品血浆药物浓度及疗效。
1. 妊娠或可能妊娠的妇女应禁止使用。2. 哺乳妇女尽量避免使用,临床必须使用时,应停止哺乳。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
一般高龄患者生理机能较低下,使用时应从低剂量开始,给药时仔细观察患者症状情况。
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