盐酸胺碘酮胶囊

口服本品适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速﹑阵发心房扑动﹑心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动﹑心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤﹑房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性﹑室性早搏。

本品主要成分为盐酸胺碘酮。

口服成人常用量:治疗室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日0.2～0.4g维持，部分病人可减至0.2g，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日0.2～0.4g维持。

1. 严重窦房结功能异常者禁用。2. Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。3. 心动过缓引起晕厥者禁用。4. 对本品过敏者禁用。

1. 心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。 (1) 窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应。 (2) 房室传导阻滞。 (3) 偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速。主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时。 (4) 以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗。注意纠正电解质紊乱。扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。 2. 甲状腺： (1) 甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。 (2) 甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。 3. 胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。 4. 眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。 5. 神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。 6. 皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1～2年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。 7. 肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。 8. 肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。 9. 其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。

1. 过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。 2. 对诊断的干扰: (1) 心电图变化:例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征。 (2) 极少数有AST﹑ALT及碱性磷酸酶增高。 (3) 甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。 3. 下列情况应慎用: (1) 窦性心动过缓。 (2) Q-T延长综合征。 (3) 低血压。 (4) 肝功能不全。 (5) 肺功能不全。 (6) 严重充血性心力衰竭。 4. 多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查: (1) 血压。 (2) 心电图，口服时应特别注意Q-T间期。 (3) 肝功能。 (4) 甲状腺功能，包括T3﹑T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次。 (.) 肺功能﹑胸部X射线片或胸部CT扫描，一般每6～12个月1次。 (6) 眼科检查。 .. 本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。 6. 本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

1. 增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。2. 增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ⅰa类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30%～50%剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。3. 与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。4. 增加血清地高辛浓度，亦可能增高其它洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。5. 与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。6. 增加日光敏感性药物作用。7. 可抑制甲状腺摄取[123I]、[133I]及[99mTc]。

本品可以通过胎盘进入胎儿体内，临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿﹑甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的2.%。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。

老年人口服胺碘酮需严密监测心电图﹑肺功能。