黄连自古即为治痢要药，首载于《神农本草经》。黄连味苦，性寒，归心、胃、肝、大肠经。功能为清热、泻火、解毒、燥湿、杀虫。本品有强大的清热泻火解毒之功，燥湿作用亦甚强，善泻心火、胃火。
本品炮制方法较多，酒连善清上焦之火，取“酒制升提”之意。姜制黄连有清胃止呕之功，善治寒热互结、湿热中阻、痞满呕吐。在许多治胃病的处方中均选用黄连，但惟恐黄连过于苦寒，常配生姜或干姜或吴茱萸等温中散寒之品，吴茱萸入肝经，用其制黄连，名“吴萸连”或称“萸连”，有清肝和胃的功能，善治肝胃不和、呕吐吞酸，慢性胃炎常选用。
黄连主含黄连素(小檗碱)，含量高达5%-8%。另含多种类似生物碱，如小檗胺、巴马亭、药根碱等。此外，尚含黄连碱、甲基黄连碱、阿魏酸、氯原酸等。
黄连有较强的广谱抗菌作用，对多种致病菌均有不同程度的抑制作用。在急慢性胃炎、消化性溃疡的治疗中，对HP有抑杀作用的药物不很多，黄连被认为是抑杀HP的良药，这有待进一步研究。黄连有效成分黄连素，于低浓度时呈抑菌作用，高浓度时则为杀菌，但单用黄连或黄连素，易于使细菌产生耐药性，其前途在于复方的应用，如黄连解毒汤、泻心汤等。
黄连、黄连素均有抗胃溃疡形成效果，其复方作用更强，如黄连解毒汤、泻心汤、小陷胸汤等。黄连素抗溃疡作用与其抑制胃液分泌、耗竭组胺作用有关。黄连尚有利胆作用。
有报道称，黄连泻心汤、四黄汤，对急性出血性胃炎、胃溃疡等上消化道出血有显著效果，对中医辨证为热盛者疗效更好。以往认为黄连素副作用甚小，几无毒性。近年来发现，肠外给药(如黄连注射液或黄连素注射液)可引起急性心源性脑缺氧综合征、过敏性休克、药疹等。黄连素致死原因，多由于呼吸麻痹，对心脏亦有较强的抑制作用(大剂量)，但肠道给药仍属比较安全。需要注意的是，中医辨证为脾胃虚弱、津液亏损患者应慎用。
