乳癌内分泌治疗药物有抗雌激素、芳香化酶抑制剂（Aromataseinhibitors,AI）、促黄体生成素释放激素类似物（LHRHa）、雌/雄激素类和孕激素。
1、抗雌激素：与雌激素受体（ER）结合，阻断雌激素对受体的作用。最常用的是三苯氧胺（TAM），可以用于复发转移乳癌的解救治疗、术后辅助治疗和高危健康妇女预防乳癌。
2、芳香化酶抑制剂：通过抑制芳香化酶的活性，阻断卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素，达到抑制乳癌细胞生长，治疗肿瘤的目的。芳香化酶抑制剂（Aromataseinhibitors,AI）适用于绝经后，据作用机制不同分为两类：
①非甾体类药物，通过与亚铁血红素中的铁原子结合，和内源性底物竞争芳香化酶的活性位点，从而可逆性地抑制酶的活性。有第一代的氨基导眠能（AG）、第二代的fadrozole、第三代的瑞宁得（阿那曲唑）和弗隆（来曲唑）。
②甾体类药物，与芳香化酶内源性作用底物雄烯二酮和睾酮结构相似，可作为假底物竞争占领酶的活性位点，并以共价键形式与其不可逆结合，形成中间产物，引起永久性的酶灭活，从而抑制雌激素的合成，有第一代的Testolactone、第二代的兰他隆（福美司坦）、第三代的阿诺新（依西美坦）。
3、LH-RH类似物：通过负反馈作用下丘脑，抑制下丘脑产生促性腺激素释放激素（GnRH/LH-RH）；同时还能竞争性地与垂体细胞膜上的GnRH受体或LHRH受体结合，阻止垂体产生FSH和LH,从而减少卵巢分泌雌激素。代表药为Zoladex（诺雷德），可以代替卵巢切除术，治疗绝经前复发转移乳癌。
绝经前妇女雌激素主要由垂体促性腺激素控制的卵巢分泌，而垂体又由下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）控制，GnRH的类似物与受体结合后抑制性激素分泌，使性激素水平达到绝经后水平，有“内分泌药物去势”的作用。有研究表明，乳腺癌细胞有GnRH受体，GnRH类似物可与之结合，直接抑制细胞生长，这类药物还可对ER阴性乳腺癌患者有一定的缓解率。
