铂类化疗药物在抗肿瘤化疗中起到了十分重要的作用，药物的抗癌机理可分为四个关键步骤，即膜间转运、水化解离、靶向迁移和DNA作用。铂类化疗药物主要通过引起DNA复制紊乱达到抑制癌细胞分裂的作用，具有较为广泛的临床应用范围。
随着现代医学的革新与发展，化疗用药也随之进行更新换代。是目前，我国常用的铂类抗肿瘤药物有顺铂(第一代)、卡铂(第二代)、奈达铂(第二代)、奥沙利铂(第三代)、洛铂(第三代)五种。这五种药物的作用机制具有一定的相似性，临床应用中也是各有优缺点。
第一代铂类化疗药物顺铂最早在1979年于美国亮相，现如今仍是市场上较为常用的铂类抗肿瘤药物。但顺铂对肿瘤组织缺乏选择性，极容易导致一些严重的副作用发生。
第二代卡铂化疗药物是临床实践中的第二个铂复合物，在结构上，这类铂类化疗药物通过改组提高了化合物的水溶性，化学稳定性更好，水溶性是顺铂的17倍。除此之外，卡铂对于患者胃肠道毒性和副作用远远低于顺铂，患者的耐受性较高。第二代铂类化疗药物还有由本研诺伊制药公司开发的奈达铂。在结构上，奈达铂也相应提高了自身的溶解度，降低了肾毒性，对于患者而言更加易于接受。
第三代铂类化疗药物的问世与前两代相比有了更加明显的进步。奥沙利铂作为一种稳定的水溶性铂烷基化剂，它是第一种在体内外对结肠癌具有明显抗肿瘤活性的铂类抗癌药物，据相关研究报告指出，奥沙利铂对顺铂耐药癌细胞也有一定的作用。而洛铂的问世也是第三代铂类化疗药物的变革，其机制不仅影响DNA的合成和复制，还影响原癌基因c-mye的表达。而c-mye的表达正是与肿瘤发生、凋亡和细胞增殖有莫大关系的一组基因表达。
化疗药物的选择需根据药物的作用特点、毒性原理、适应症等进行综合考量。除此之外，对于接受化疗的恶性肿瘤患者而言，化疗药物的最终决定也与其自身身体情况和病情发展程度等息息相关。
