【药品名称】
通用名称：罗格列酮钠片
商品名称：太罗
英文名称：Rosiglitazone Sodium Tablets
汉语拼音：Luogelietongna Pian
【成份】本品主要成份是罗格列酮钠。
【性状】本品为白色片。
【适应症】本品用于治疗2型糖尿病。
单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。
对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者。本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不住的患者。本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。
饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病治疗的基本治疗,且可有效的保持药物疗效。在开始服用本品前,应诊治影响血糖控制的病症,如感染。
【规格】4毫克（按罗格列酮计）
【用法用量】口服,服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。
单药治疗：初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服。如对初始剂量反应不佳,可逐渐加量至一日两片(8mg)。
与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服。发生低血糖时,减少磺脲类用量。
与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。剂量增加至一日两片(8mg)。
最大推荐剂量为每日两片(8mg),每日一次或分两次口服。
【不良反应】
1.轻中度水肿。文献报道用药治疗时水肿发生率为4.8%，与胰岛素合用时为15.3%。
2.贫血，发生率约为1%，本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与罗格列酮造成血浆容量增加有关。
3.低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。
4.肝功能，临床试验发现轻中度转氨酶升高的发生率为0.2%，与安慰剂组相当，并且为可逆。
5.血脂，服用本品后可观察到患者的血脂指标发生改变。
【禁忌】
1.对本品或其中成份过敏者禁用；
2.有心衰病史或有心衰危险因素的患者；
3.有心脏病病史，尤其是缺血性心脏病病史的患者；
4.骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者；
5.严重血脂紊乱的患者。
【注意事项】
1.一般罗格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用,故不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
2.低血糖症：联合使用胰岛素或其它口服降糖药时,有发生低血糖症的风险,此时可能有必要降低同用药物的剂量。
3.排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者,噻唑烷二酮包括罗格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一,这些患者如果不采取有效避孕措施,则有怀孕的风险。
4．水肿：水肿病人使用本品应慎用。
5．心脏：对于NYHA标准新功能Ⅲ和Ⅳ级的病人,不宜使用本品。
6．肝脏：适用本品应定期检测肝功能,有活动性肝病的病人不应服用本品治疗。
7.65岁以上老年患者慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊，动物(大鼠)试验表明，本品可移行入乳汁，服用本品期间应避免哺乳。
【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确定。
【老年用药】老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。
【药物相互作用】
1.经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢实验表明，在临床使用剂量上，罗格列酮不抑制主要的P450酶，体外试验证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。
2.尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途经代谢，因此与本品(4毫克/次，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。
3.格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品(2毫克/日，每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。
4.二甲双胍：对于健康受试者，本品(2毫克/次，每日2次)与二甲双胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。
5.阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。
6.地高辛：健康受试者连服本品(8毫克/次，每日1次)14天，对地高辛(0.375毫克/此，每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。
7.华法林：连续服用本品对华法林对机体的稳态药代动力学参数无影响。
8.乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。
9.雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数，该结果表明胃肠道PH值升高不影响本品的口服吸收。
【药物过量】当出现服药过量时，应根据患者临床症状，体征进行适当的支持治疗。
【药理毒理】详见说明书。
【药代动力学】根据相关文献资料
1.吸收本品的绝对生物利用度为99%，学药浓度峰时间(Tmax)为1小时，进食不改变本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及Tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，故本品在空腹或进餐时服用均可。
2.分布群体药代动力学分析表明：本品的平均口服分布容积[V88/F]约为17.6L(±30%)。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。
3.代谢本品可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，其中主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均为明显弱于原形化合物。敌对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明，本品主要经P450同工酶CYP2C8代谢，经CYP2C9代谢仅占很小部分。
4.排除口服或静脉给予[14C]罗格列酮后，约64%从尿中排出，约23%从粪便中排出，[14C]相关物质的血浆半衰期范围103～156小时。
本品药代动力学参数不受年龄，种族，吸烟和饮酒的影响。口服消除率及稳态分布容积均随体重增加而增加。女性患者消除率大约低15%，中、重度肝损害者消除率明显降低，消除半衰期延长2小时。
【贮藏】密封保存。
【包装】铝塑泡罩包装，15片*1板/盒。
【有效期】暂定24个月
【批准文号】国药准字H20041399
【受托企业】太极集团四川太极制药有限公司