达沙替尼与尼洛替尼的区别

达沙替尼和尼洛替尼均为第二代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，在慢性髓性白血病的治疗中应用广泛，但两者在作用机制、临床疗效及安全性方面存在一定差异：
1、作用机制不同
以瑞佑达沙替尼片举例，该药属于Abl/Src双通道抑制剂，既能抑制BCR-ABL信号通路，又能抑制SRC家族激酶，对白血病细胞形成双重打击。尼洛替尼则为高度选择性的BCR-ABL抑制剂，对SRC激酶无明显作用。
2、耐药性不同
在慢性髓性白血病患者治疗过程当中，BCR-ABL激酶突变是TKI耐药的主要原因。达沙替尼对多数常见突变位点仍保持敏感，覆盖突变谱更广；尼洛替尼在部分突变位点的抑制能力有限，因此，在应对耐药突变方面，达沙替尼更具优势。
3、疗效特点差异
达沙替尼在一线治疗慢性髓性白血病慢性期患者时，可更快、更深地获得主要分子学缓解，并降低疾病进展风险。尼洛替尼同样能提高分子学缓解率，但达沙替尼在早期应答速度和深度缓解上更具优势。
4、不良反应类型不同
达沙替尼常见不良反应为液体潴留、骨髓抑制、皮疹等，但多数可通过剂量调整或支持治疗控制。尼洛替尼的突出问题是代谢方面的影响，包括高血糖、高胆固醇及心电图QT间期延长等，需重点监测心血管风险。
最后，在用药频率方面两者也有所不同，达沙替尼通常推荐每日一次服用，不受进食影响；而尼洛替尼每日需服用两次，并需空腹服药，患者依从性上相对不便。